成都先导 (688222): 回答：回答：FBDD/SBDD技术与DEL技术存在很强的技术互补性，尤其在分子片段活性提升和先导化合物优化方面。FBDD技术可以快速对靶点进行成药性评价，并且有可能快速得到具有亲和力的分子片段。DEL技术也可以用于扩展FBDD所需要用到的分子片段库，大幅度提升其数量和多样性。SBDD技术有利于DEL筛选产生的苗头或先导化合物向临床前候选物的快速转化。通过结构生物学的方法，可以获得DEL苗头或先导化合物与其靶点怎样结合的信息。该信息的有效使用有利于对苗头或先导化合物活性及其它成药性的优化。报告期内，成都先导与Vernalis（R&D）团队继续就将DEL技术应用到Vernalis的FBDD技术平台，用于探索发现DEL结合分子片段结构的新颖技术，具备DEL技术的敏感性和分子片段特性。与传统小分子片段筛选相比，它具有独特的优势：①筛选蛋白用量少，非常适用于一些蛋白表征或纯化困难的靶点；②筛选速度快。从化合物库筛选到完成片段分析仅需2-3周的时间；③化学空间广。PAC-FragmentDEL将片段连接到DNA上能够将更多因溶解度问题不能应用于传统筛选的片段分子引入至化合物库中，提升可筛选的化学空间。

2023-08-29 00:00:00