网友提问 :问2:为何选择EGFR×HER3组合做双抗?
2023-01-13 00:00:00
百利天恒 (688506): 回答:答:这是基于EGFR家族中HER1/HER2/HER3/HER4各自的结构和功能来决定的。EGFR家族在胞外有四个结构域,第一个和第三个会形成一个配体的结合区域。EGFR有很多配体,HER4也有很多个配体,但是HER2是没有配体的,HER3和EGFR是没有配体重合的。HER3是有共享配体的,但是HER3胞内激酶是没有活性的。EGFR×HER3靶向药是针对以EGFR为驱动通路,同时以HER3作为代偿机制的肿瘤。如果肿瘤的EGFR出问题或者受抑制,会以HER3作为代偿。所以在肿瘤中形成很多EGFR×HER3二聚体来应对环境变化,基于这样的结构功能,我们确定以EGFR×HER3来做双抗。
2023-01-13 00:00:00