网友提问 :问:公司对 KRAS(G12C)抑制剂 SY-5933 的开发计划是?
2023-09-07 00:00:00
首药控股 (688197): 回答:答:SY-5933 是一款针对 KRAS(G12C)突变蛋白的高活性小分子选择性抑制剂,在 KRAS (G12C)突变阳性的肿瘤细胞中可以剂量依赖性和时间依赖性地共价结合 KRAS (G12C)并抑制 MAPK 信号通路的传导,阻滞细胞周期运行和诱导细胞凋亡,最终抑制肿瘤细胞的增殖。SY-5933 的临床前数据优异,在非小细胞肺癌、胰腺癌和结直肠癌等多种移植瘤模型中均有良好的肿瘤抑制作用;GLP 毒理研究发现 SY-5933 也具有非常高的疗效/毒性安全窗口,平行对比发现,SY-5933 的抗肿瘤明显活性优于 AMG510。SY-5933 与公司现有在研管线上的其它产品也具备明显的协同效应,在后续的临床试验中,我们会在单药和联合用药方面均进行探索,希望能够在当前竞品单药疗效尚有明显提升空间的适应症上有所突破。目前,SY-5933临床 I 期试验已经启动,主要研究者为同济大学附属上海市肺科医院肿瘤科主任、同济大学医学院肿瘤研究所所长周彩存教授。
2023-09-07 00:00:00