成都先导 (688222): 回答：回答：DEL筛选是一种基于亲和力的小分子筛选，是 PPI 药物发现强大的工具。通过对目标PPI作用机制（MOA）的深入了解和相作蛋白组的合理设计，DEL能够提供具有所需MOA，甚至直接具有潜在特定功能的选择性苗头化合物。凭借DEL分子所提供的庞大的化学空间，成都先导DEL技术在PPI抑制剂发现领域已经有着十余年的广泛应用，大量可以与靶点结合的化合物被证实为能够直接抑制PPI过程的干扰抑制剂。PPI类靶点代表是公司到目前为止筛选的靶点最多的几个家族之一，在成都先导的PPI筛选中，基于靶蛋白自身特性制定的DEL筛选方案对筛选成功起着决定性作用，通过引入不同的互作蛋白（或其他分子）来尽可能模拟靶蛋白的不同构型和不同生理过程中的状态的“定制化筛选策略”，加上成都先导万亿级DEL库，大量具有良好选择性、优秀的活性的苗头化合物被鉴定，有效应用于PPI药物研发上。比如，成都先导通过将IL-17与IL-17R纳入DEL筛选，新的IL-17:IL-17R相互作用的抑制剂系列被鉴定并在药化优化后被进一步提名为临床候选化合物。

2024-01-18 00:00:00