益方生物 (688382): 回答：A:您好！2013 年，阿斯利康首次公布了 AZD9291（奥希替尼）的临床数据，以及其化学结构和两个代谢产物。两个代谢产物分别为 AZ5104(吲哚N-去甲基化)和 AZ7550(对二甲基胺 N-脱甲基化)。根据文献报道，AZ5104 在体内的活性较高，对于野生型的 EGFR 也有一定的抑制作用。赛美纳在吲哚氮上进行了结构修饰，取代基为三氟乙基，在临床前动物体内研究未发现吲哚氮去甲基化代谢物，在临床上也观察到更少的腹泻和皮疹的发生。赛美纳的PFS 数据具有一定的亮点，希望有助于商业化推广。谢谢！

2023-02-28 00:00:00