首药控股 (688197): 回答：答：劳拉替尼是大环类化合物，其入脑率较高，这在临床前研究和临床研究中都有数据证实，但高入脑率是一把双刃剑，对于颅内疾病控制有利的同时，神经毒性不良反应发生率也会升高。在做SY-3505的分子设计时，我们有意把握一个平衡，一方面要保证化合物在脑部有足够高的暴露量，另一方面又要控制暴露量不要过高以降低潜在的神经毒性发生率；所以在分子筛选策略上，在入脑率这块，我们设置了一个区间范围来评价化合物的性质。基于以上原则，我们采用了不同于劳拉替尼的母核结构，并通过分子结构的不断优化，有针对性地进行筛选，最终也拿到了理想的候选化合物SY-3505。

2023-05-31 00:00:00